ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА, ХИНОКСАЛИНА И ХИНОЛОНА

Бесплатно!

Содержание

Лекция а тему «ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА, ХИНОКСАЛИНА И ХИНОЛОНА. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ»

1. Производные 8-оксихинолина

Препараты этого ряда обладают антибактериальным, антипротозойным и противогрибковым действием.

Широкую известность получили препараты энтеросептол, хиносол, хиниофон, нитроксолин.

Эти препараты оказались эффективными для лечения кишечных инфекций. Однако было установлено, что они могут вызывать побочные явления: периферические невриты, поражение зрительного нерва, нарушения функций печени и почек, аллергические реакции.

Энтеросептол  Enteroseptolum

Оказывает значительное антимикробное и антипротозойное действие в отношении кокковой флоры кишечника, дрожжевых грибов, кишечной палочки, простейших (трихомонад, амеб) и др. Из желудка и кишечника не всасывается.

Применяют при простой и токсической диспепсии, диарее, энтероколитах, дизентерии, протозойных колитах, гастроэнтеритах, при бродильных и гнилостных процессах в кишечнике. Применяют внутрь 3  раза в день в дозах: телятам 0,5 — 0,75 г; поросятам 0,1 — 0,22 г; курам 0,03 — 0,05 г на прием.

Хинозол Сhinosolum

Обладает антимикробным действием, не раздражает ткани, способствует заживлению ран.

Применяют чаще наружно. Используют для дезинфекции рук, промывания инфицированных ран, полостей, свищевых ходов, при воспалении слизистых оболочек полости рта в виде 0,05 – 0,2% водного раствора. Для лечения ран, экзем, пролежней применяют в виде присыпок 1 – 2 % концентрации или мазей 5 – 10%.

Можно применять при эймериозе  ягнят  0,25% раствор по 5 мл/кг один раз в сутки 3 дня подряд.

Хиниофон Сhiniofonum. Ятрен

Желтый порошок без запаха. Растворим в воде, нерастворим в органических растворителях, содержит 25-26% йода.

Действие основано на медленном отщеплении йода, который действует противомикробно, противопротозойно, противовоспалительно.

Наружно применяют для дезинфекции рук, операционного поля (2 — 4% раствор), при лечении гнойных ран, язв, инфекционных заболеваниях слизистых оболочек мочеполовых путей в виде 5 — 10% мази, 0,5 — 3% раствора, 5 — 10% присыпки.

Внутрь применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, суставном ревматизме, балантидиозе свиней.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 1 — 5 г; м.р.с. и свиньям 0,3 — 1 г; собакам 0,3 — 0,5 г.

Нитроксолин Nitroxolinum. (5 — НОК)

Желтый или серовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.

Форма выпуска – таблетки по 0,05 г.

Оказывает антибактериальное действие на Гр+ и Гр- бактерии, эффективен в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-оксихинолина быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.

Ориентировочная доза собакам и м.р.с. 0,05 — 0,1 г. Применяют 4 раза в день с кормом. Лечение осуществляется 2 — 3 недели.

2. Производные нафтиридина, хинолоны

Кислота налидиксовая Acidum nalidixicum (Невиграмон, Неграм)

Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворима в воде.

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных Гр- бактериями: кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр+ кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной недостаточности достигает 20 и более часов.

Применяют, главным образом, при лечении заболеваний мочевых путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах. Испытана при колибактериозе птиц.Ориентировочные дозы 30 — 50 мг/кг м. ж. с кормом на протяжении 6 — 7 дней.

Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается антибактериальный эффект.

Кислота пипемидиевая Acidum pipemidiecum (Палин)

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Обладает антибактериальной активностью. Активна в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей.

При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказана при беременности.

Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. Применяют  2 раза в день 7 — 10 дней.

Кислота оксолиниевая Acidum oxolinicum

Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок. Практически не растворима в воде и спирте.

Форма выпуска:  таблетки по 0,25 г.

По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Гр- бактерий. Применяют при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, так как при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 — 4 раза активнее кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.

Назначают внутрь в дозах 15 — 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 — 7 дней подряд.

3. Фторхинолоны

Интенсивное применение фторхинолонов в настоящее время (в практической работе используется более 15 препаратов) обусловлено рядом их свойств: широким спектром действия, охватывающим Гр- и Гр+ аэробные и анаэробные микроорганизмы, в том числе и атипичные; высокой антимикробной активностью; бактерицидным эффектом; необычным механизмом антимикробного действия; оптимальными фармакокинетическими свойствами; хорошей переносимостью при длительном применении.

По содержанию атомов фтора препараты данной группы подразделяются на:

1. Монофторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин);

2. Дифторхинолоны (ломефлокасацин, спарфлоксацин);

3. Трифторхинолоны (флероксацин, тосуфлоксацин).

В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий. Антибактериальная активность их обусловлена также влиянием на РНК бактерий, синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на некоторые другие процессы бактериальных клеток.

Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и эффективны при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 — 3 часа, после приема. Прием корма несколько замедляет усвоение препаратов, не влияя на объем всасывания.

Для фторхинолонов характерна высокая биодоступность при приеме внутрь, достигающая для большинства препаратов 60 — 100%. Они мало связываются с белками плазмы и проникают в различные органы и ткани, где создаются концентрации, во многих случаях близкие к сывороточным или превышающие их. Препараты хорошо проникают в клетки (гранулоциты, макрофаги), что имеет важное значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией.

Фторхинолоны достаточно медленно выводятся из организма (до 12 часов), что позволяет в большинстве случаев применять препараты 2 раза в сутки. В последние годы получены препараты пролонгированного действия с показателем полувыведения 18 — 20 (спарфлоксацин) и даже 36 (руфлоксацин) часов.

Выводятся фторхинолоны с мочой, где создается концентрация, достаточная для подавления чувствительной к ним микрофлоры в течение длительного времени.

Побочные реакции отмечаются в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и со стороны центральной нервной системы. Аллергические реакции редки.

Характерной токсикологической особенностью является обнаружение в условиях эксперимента явления артропатии у молодых (растущих) животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов.

Пефлоксацин Pefloxacinum. (Абактал)

Обладает широким спектром антибактериального действия. Преимущественно влияет на Гр- бактерии, однако Гр- анаэробные бактерии устойчивы к его действию.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной полости и др.

Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г, 8 % раствор в ампулах по 5 мл.

Дозы (ориентировочно) собакам по 0,2 -0,4 г 2 раза в день с кормом, 7 — 14 дней. Вводят на 5 % растворе глюкозы.

Норфлоксацин Norfloxacin

Входит в состав препаратов Норфлокс, Норфлоксатрил, порошок норфлоксацина никотината.

Форма выпуска: порошок, содержащий 10 или 20% ДВ.

Препараты применяют в качестве лечебно-профилактического средства при колибактериозе, пастереллезе, сальмонеллезе, микоплазмозе, стафилококковой инфекции, гемофилезе и других заболеваниях.

Препарат назначают орально в смеси с кормом или водой в течение 3 – 5 дней. Для всех видов животных доза составляет 3 – 6 мг/кг на 1 кг живой массы (по ДВ). Птице препарат применяют из расчета 1,5 кг (10%) на 1000 л питьевой воды или 2 кг на тонну корма.

Противопоказано совместное применение препарата с антибиотиками групп макролидов, тетрациклина, хлорамфеникола. Не используют для лечения животных с пораженными печенью и почками. Не назначают препарат курам-несушкам.

Нортрил Nortril

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.

В 1 мл раствора содержится 100 мг норфлоксацина.

Применяют бройлерам с питьевой водой 100 мл препарата на 120 — 150 л воды, 3 — 5 дней.

Ципрофлоксацин Ciprofloxacinum

Один из наиболее эффективных среди фторхинолонов.

По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью (в 3 — 8 раз более активен, чем норфлоксацин).

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. Мало связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40% выделяется с мочой.

Показания к применению такие же, как и других фторхинолонов.

Форма выпуска: таблетки по 0,25; 0,5; 0,75 г; 0,2% раствор во флаконах по 50 и 100 мл, 1% в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению).

Флубактин 10%, 20% Flubactin 10%, 20%.

Действующим веществом препарата является флюмеквин — производное хинолона. В 100 г порошка содержится 10 г флюмеквина.

Представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком; растворим в воде. Выпускают в герметически закрытых пакетах по 100 г и 1 кг.

Обладает широким спектром противомикробного действия, основанного на ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении Гр- и Гр+ микрофлоры. При пероральном введении быстро резорбируется. Выделяется с мочой и фекалиями.

Обладает низкой токсичностью, не оказывает тератогенного действия. Применяется для лечения острых инфекций пищеварительного тракта и дыхательных путей у птицы.

Доза 1 мг/кг по АДВ.

Энрофлоксацин Enrofloxacin

Входит в состав препаратов Байтрил 2,5%, 5%, 10% Baytril, Энрофлокс, Энробиозол, Энроксил и др.

Выпускают в виде растворов для инъекций, порошка для орального применения.

Показания к применению аналогичны норфлоксацину.

Дозы 2 — 5 мг/кг по АДВ.

4. Производные хиноксалина

Наибольшей антимикробной активностью из хиноксалинов обладают диоксихиноксалины. Практическое значение из этой группы имеют препараты, обладающие антимикробным и ростостимулирующим действием: олахиндокс тритурат (ФРГ,ЧР) и и отечественные — хиноксидин и диоксидин.

В основе антимикробного действия этих препаратов лежит избирательное подавление синтеза ДНК. Кроме того, они снижают активность внеклеточной нуклеазы и плазмокоагулазы у некоторых микроорганизмов, в результате чего изменяется функционирование генетического аппарата микробной клетки, что приводит к нарушению биосинтеза биологически активных макромолекул, осуществляющих функцию факторов патогенности. Кроме того, они влияют на клеточную стенку микроорганизмов.

Хиноксидин Chinoxydinum

Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.

Является антимикробным препаратом широкого спектра действия: эффективен в отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам.

Ориентировочные дозы для телят и поросят 3 — 5 мг/кг 2 — 3 раза в день на протяжении 4 — 5 дней.

Диоксидин Dioxydinum

Зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Применяют молодняку сельскохозяйственных животных, в том числе птице и пушным зверям (норки, песцы, лисицы) в качестве антимикробного средства при желудочно-кишечных и респираторных инфекциях, вызываемых чувствительной к нему микрофлорой, а так же в качестве антисептика при лечении инфицированных ран, абсцессов и маститов.

Для резорбтивного действия диоксидин назначают орально с кормом или водой или внутримышечно с лечебно-профилактической целью.

Диоксидин 1% раствор Solutio Dioxydini1%.

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость горьковатого вкуса.

Форма выпуска: флаконы по 100 мл.

Применяют для лечения ранних расстройств секреции в отдельных долях вымени и скрытых маститов коров, а также для профилактических санирующих обработок вымени в начале сухостойного периода.

Также диоксидин входит в состав комплексного препарата «Диарин» (диоксидин – 1 г, метилурацил – 0,9 г, молочная кислота – 15 г и вода до 100 г), применяемого диареях различной этиологии, истощении, потере аппетита и при других нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта.

5. Общая характеристика сульфаниламидов

Химически сульфаниламиды являются производными амида сульфаниловой кислоты. В основе лежит парааминобензосульфоновая кислота.

Все сульфаниламиды — белые или желтоватые порошки без запаха, некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, т.к. они подавляют жизнедеятельность многих видов Гр+ и Гр- бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т. д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е. действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.

Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями.

В крови, органах и тканях сульфаниламиды находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии.

В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

Большинство сульфаниламидов сравнительно быстро выводятся из организма животных. Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

Сульфаниламиды применяют для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, эймериоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций.

Сульфаниламидные препараты малотоксичные. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических эффектов: угнетению полезной  микрофлоры желудочно-кишечного тракта, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии.

Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

Классификация сульфаниламидов

1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды резорбтивного действия). Относят стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин и др.

2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника     (действующие в просвете кишечника).  Относят фталазол, сульгин, фтазин.

3. Препараты, применяемые местно (профилактика  и лечение инфекций глаз, раневой инфекции, ожоги и раны) — сульфацил-натрий, сульфаргин.

4. Сульфаниламиды специального назначения — салазосульфапиридин, салазопиридазин (применяются при неспецифическом язвенном колите), сульфантрол (противопироплазмидозное средство), диакарб (мочегонное).

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (триметосул, тримеразин и др.).

Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по длительности антибактериального эффекта.

1.     Препараты короткой продолжительности действия (4 -6 часов). Стрептоцид норсульфазол, этазол, сульфадимезин;

2.     Препараты средней продолжительности действия (12 часов) Сульфазин;

3.     Препараты длительного действия (24 – 48 часов) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;

4.     Препараты сверхдлительного действия (5 – 7 дней) Сульфален.

Стрептоцид Streptocidum

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.

Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.

Стрептоцид растворимый Strepticidum solubile

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в — 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 — 5% растворе глюкозы.

Норсульфазол Norsulfazolum

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 — 9 дней — гематурия, агранулоцитоз.

Назначают внутрь 2 — 3 раза в сутки:

Норсульфазол-натрий Norsulfazolum-natrium

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 — 15% растворов (вводят медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 — 1% концентрации (попадание п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.

Этазол Aethazolum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию

В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5 — 10%), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.

Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры, 5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

При лечении ран, язв, ожогов препарат применяют наружно в форме мельчайшего порошка.

Уросульфан Urosulfanum

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке.

Ацетилируется незначительно, циркулирует  и выделяется в основном в свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.

Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без нарушения мочеотделения.

Сульфаниламиды длительного действия.

Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Фома выпуска — порошок и таблетки по 0,5 г.

Препараты применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах.

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применение аналогично.

СА сверхдлительного действия ( 5 — 7 дней).

Сульфален Sulfalenum

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,

флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно.

Хорошо переносится животными.

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты кишечного действия).

Фталазол Phthalazolum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе.

Сульгин Sulginum

Белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки  по 0,5 г.

Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы микроорганизмов и некоторых Гр+ форм.

Фтазин Phtazinum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком криталлический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.

6. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Особый интерес представляет сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. К таким веществам относится триметоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах, существенно повышает антимикробную активность — эффект становится бактерицидным.

Бисептол (Ко-тримоксазол) Biseptolum (в ветеринарии — Триметин)

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламид — сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина – триметоприм.

Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтичекой активности с другими сульфаниламидами.

Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий.

Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента препарата вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.

Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея;

Не эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Триметин Trimetinum. Аналог бисептола

Комплексный препарат сульфаметоксазола и триметоприма 5 : 1 плюс формообразующие компоненты.

Форма выпуска: мелкодисперстный порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде; таблетки белого цвета с кремовым оттенком по 0,5 и 1 г;

В форме порошка — 4 — 6 дней 2 раза в сутки по 250 мг/кг ж. м. или 1 таблетка (0,5 — 1 г ) на 15 кг живой массы.

Триметосул Trimethosulum

Комбинированный сульфаниламидный препарат усиленного действия, в состав которого входят: сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).

Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.

Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.

Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке: можно смешать с кормом.

Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.

Тримеразин Trimerazinum

Форма выпуска: порошок и таблетки.

Комбинированный препарат 1 г которого содержит 100 мг сульфамеразина и 20 мг триметоприма. Белый или слегка кремоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, пастереллезе, инфекциях мочеполовых органов.

Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки (1 таблетка на 15 кг живой массы)

Трибриссен Tribrissen (Сульф-480, Сульф-120 сульф-гранулят)

Комбинированный препарат — сульфадиазин соответственно 100 и 400 мг, триметоприм — 20 и 80 мг, наполнитель до 1 г.

Белый порошок мало растворимый в воде, дает стойкие суспензии.

Форма выпуска — порошок и болюсы по 0,5 г.

Обладает высокой активностью против большинства Гр+ и Гр- бактерий. Эффективен в отношении кишечной палочки и сальмонелл. Не влияет на лептоспиры и микобактерии.

Ориприм Oriprim

По составу и показаниям аналогичный трибриссену.

Форма выпуска — порошок (в банках по 100 и 200 г), раствор во флаконах по 100 мл.

Косумикс плюс Cosumix Plus

Комплексный препарат в 1 г которого содержится 100 мг сульфахлорипридазина-натрия, 20 мг триметоприма.

Белый кристаллический порошок сладко-горького вкуса, растворимый   в воде. Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций птицы, свиней, телят.

Дозы внутрь: 0,1 -0,15 г/кг ж. м. 2 раза в сутки.

Птице с питьевой водой 1 — 1,5 г/л 3 — 6 дней. свиньям с кормом или водой, телятам — с молоком или заменителем молока.

Форма выпуска — в бочках по 25 и 50 кг.

Метаветрим Metavetrinum

Кристаллический порошок в 1 г — 0,1 г сульфадимидина и 0,02 г триметоприма плюс формообразующие компоненты.

Форма выпуска — полиэтиленовые пакеты и банки по 100, 500 г и 1 кг.

Детали:

Тип работы: Конспект, Лекции

Предмет:

Svg Vector Icons : http://www.onlinewebfonts.com/icon Из сборника: Лекции по фармакологии

Год написания: 2004, 2005

Добавить комментарий

Ваш email не будет показан.

Получать новые комментарии по электронной почте. Вы можете подписаться без комментирования.