Противопаразитарные средства (фармакология)

Бесплатно!

Содержание

1. Определение противопаразитраных средств. Классификация.

Противопаразитарными называются лекарственные вещества, применяемые для борьбы с различными паразитами.

В зависимости от действия на различных паразитов, все противопаразитарные средства подразделяются на несколько групп:

1. Антигельминтики

*  Противонематодозные:

– против кишечных нематод

– против легочных нематод

*  Противоцестодозные

*  Противотрематодозные

– Противофасциолезные

– Противодикроцелиозные

2. Противопротозойные средства

– Кокцидиостатики (противоэймериозные)

– Противопироплазмидозные

– Противотрихомонозные

– Противотрипаносомозные

3. Инсектоакарициды

4. Дератизационные средства.

Гельминты (Helminthos – червь) – черви, паразитирующие в различных органах и тканях человека, животных и растений и вызывающие заболевания – гельминтозы.

Гельминты, паразитируя в организме, оказывают на него вредное действие, которое заключается в нарушении целостности тканей (создаются “ворота” для проникновения инфекционного начала); питаются тканевыми жидкостями, питательными веществами макроорганизма. Продукты обмена, выделяемые гельминтами, и токсины, образующиеся при гибели паразитов, ядовиты для животных, являются сильными аллергенами; вызывают дистрофические изменения в тканях и образование механической непроходимости.

2. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации

Общая характеристика антигельминтных средств

Дегельминтизация – комплекс лечебно-профилактических мероприятий, направленных на уничтожение гельминтов внутри организма.

Дезинвазия – комплекс мероприятий, направленных на уничтожение гельминтов во внешней среде.

Основоположником ветеринарной гельминтологии является Константин Иванович Скрябин. Он разработал учение о девастации и презервации.

Девастация (devastarae – опустошение)  – это комплекс мер, направленных на уничтожение паразитов  всеми доступными методами, как в организме животных и человека, так и во внешней среде (на всех стадиях развития).

Презервация (preservarae – предохранение) – комплекс мер, направленных на предупреждение возникновения паразитозов.

Различают вынужденную, профилактическую, преимагинальную и диагностическую дегельминтизации.

Вынужденная – проводится в любое время года  при вспышках клинически выраженных гельминтозов.

Профилактическая – проводится только в определенные сроки по заранее разработанному плану. Цель ее – ликвидировать гельминтоностительство, предупреждая этим развитие клинических признаков болезни и рассеивание инвазии (преимущественно в стойловый период).

Преимагинальная – проводится в тот период, когда гельминты в организме животных не достигли половой зрелости и еще не выделяют яиц или личинок во внешнюю среду.

Диагностическую дегельминтизацию проводят с целью подтверждения предполагаемого диагноза, на тот или иной гельминтоз, главным образом в тех случаях, когда диагноз нельзя поставить копрологическим методом.

Дегельминтизация может быть индивидуальная (когда требуется точность дозировки) и групповая (при использовании нетоксичных препаратов). При групповой дегельминтизации препарат задают с кормом, водой. Животные должны быть одного возраста, одной массы, физиологического состояния.

В зависимости от гельминтоза при проведении дегельминтизации соблюдают определенную диету, режим поения и кормления. Так, при многих кишечных гельминтозах перед дачей антигельминтика животных в течение 12 – 18 часов выдерживают на голодной диете.

Если антигельминтик не обладает слабительным действием, через 2 – 4 часа после дегельминтизации, применяют слабительные, которые способствуют выделению из кишечника погибших и обездвиженных паразитов и ускоряют выведение веществ.

Перед проведением массовых дегельминтизаций и обработок предварительно испытывают каждую партию препарата (проводят биопробу) на 5 -15 животных различной упитанности. Если нет отклонений в состоянии животных в течение 2 – 3 суток, средства применяют на всем поголовье.

Дегельминтизацию животных  проводят в отдельном помещении или на специально отведенном для этого участке пастбища. После дачи препарата, животных оставляют там на 3 – 5 дней. Выделенных за это время с фекалиями гельминтов уничтожают.

Требования, предъявляемые к антигельминтикам

·        высокая эффективность в минимальной дозе препарата;

·        губительное действие на неполовозрелых гельминтов;

·        безвредность или малая токсичность;

·        экономичность;

·        несложная техника применения;

·        общедоступность, наличие дешевого сырья для производства отечественной промышленностью;

·        возможность применения индивидуальным и групповым методом;

·        отсутствие неприятного запаха и вкуса, растворимость в воде, не должны обладать местно-раздражающим действием и т.д.;

·    экологическая безопасность.

Критерии оценки эффективности дегельминтизации

Экстенсэффективность (ЭЭ) – процент животных полностью освобожденных от гельминтов от числа дегельминтизированных.

Интенсэффективность (ИЭ) – процент выделившихся гельминтов, яиц или личинок по отношению к их количеству в исходном состоянии до применения антигельминтика.

Показатель выделяемости – процент животных, у которых после применения антигельминтика отмечено выделение гельминтов.

По механизму действия антигельминтиков различают:

1. Действующие на нервно-мышечный аппарат гельминтов, возбуждая, а затем парализуя его. Паралич может быть временным. Гельминт открепляется от стенок кишечника и под действием слабительных выводится (препараты мужского папоротника).

При полном параличе гельминт выводится с каловыми массами или переваривается (пиперазин, тетрамизол, альбендазол).

2. Обладающие холиномиметическим эффектом. Усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, повышая подвижность гельминта настолько, что он открепляется от стенок кишечника и выводится (ареколин).

3. Нарушающие целостность кутикулы. В результате гельминты перевариваются (фенасал, дихлорофен).

4. Действующие некротически, вызывая дистрофические процессы в органах гельминтов (четыреххлористый углерод).

5. Нарушающие ферментативные процессы (соединения мышьяка, фтора).

3. Противонематодозные средства

Нематоды – круглые черви. Значительная часть из них являются паразитами животных и растений и  вызывают заболевание – нематодозы.

Локализация в организме хозяина нематод различна и охватывает почти все органы и ткани. Основная их масса паразитирует в пищеварительном тракте (аскариды, параскариды, трихоцефалы и др.), в легких – диктикаулюсы, в мышцах – трихинеллы.

Препараты, применяемые при кишечных нематодозах

Пиперазин  Piperazinum. (1,4 – диэтилендиамин)

Выпускают в виде 44 % основания и солей.

Различают следующие препараты пиперазина: адипинат, сульфат, гексагидрат, фосфат, дитиокарбамат.

Пиперазин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Пиперазин и его соединения эффективны при нематодозах животных и птицы, применяется в медпрактике.

Задают внутрь в дозах от 50 до 1000 мг/кг, однократно или многократно.

Так, крупному рогатому скоту при неоаскариозе – 500 мг/кг (голодная диета, затем касторовое масло);

Свиньям при аскариозе, эзофагостомозе – 0,3 г/кг (до 15 г) двукратно;

Плотоядным при токсокарозе – 200 мг/кг – трехкратно – через сутки.

Кроликам при пассалурозе – 500 – 1000 мг/кг 1 – 2 кратно и т. д.

Механизм действия заключается в нарушении у нематод нервно-мышечной регуляции, вызывает гиперполяризацию мембран нервных клеток и паралич; ингибирует некоторые ферменты (сукцинатдегидрогеназу, каталазу, ацетилхолинэстеразу).

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется главным образом с мочой в течение 24 часов.

Признаки отравления – рвота, понос, адинамия, кожная сыпь, парезы задних конечностей, параличи.

Нилверм Nilvermum (декарис, тетрамизол, красверм)

Белый кристаллический порошок, иногда с легким желтоватым оттенком, без запаха, хорошо растворим в воде, содержит 20% тетрамизола.

Представляет собой смесь двух изомеров – правовращающего и левовращающего. Левовращающий изомер носит название “левамизол”, который является активно действующей частью нилверма (правовращающий изомер неактивен). Обладает широким спектром антигельминтного действия.

Механизм действия: тормозит у нематод активность фумарат- и сукцинатдегидрогеназ.

Не рекомендуется применение препарата быкам, баранам и хрякам-производителям.

Назначают овцам и крупному рогатому скоту внутрь в дозе 7,5 – 15 мг/кг индивидуально, свиньям – в той же дозе с кормом групповым методом, поросятам старше 3 мес. – 7 мг/кг 2 дня подряд, плотоядным – 20 мг/кг – однократно.

Тетрамизол Tetramizolum

Тоже что  и нилверм. Выпускается в виде 10 и 20 % гранулированного порошка в полимерной таре по 50, 100 и 500 и 1000 г. Назначают внутрь. Ориентировочная доза – 20 мг/кг по АДВ. Не рекомендуется применение порошка Тетрамизола  20% быкам, баранам и хрякам-производителям.

Левамизол Laevomizolum (1-тетрамизол, декарис, аскаридил)

Белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Лекарственные формы – порошок, таблетки по 0,05 и 0,15 г, гель, паста, 7,5 – 10% растворы для инъекций, болюс пролонгированного действия.

Помимо нематоцидного действия обладает иммуностимулирующими свойствами (увеличивается количество Т-лимфоцитов, повышается фагоцитарная активность моноцитов).

Применяется при кишечных и некишечных нематодозах. Действует посредством возбуждения холинореактивных структур в нервных ганглиях, ингибирует в митохондриях фумаратредуктазу и сукцинатдегидрогеназу, в результате чего у них нарушается утилизация глюкозы.

Токсические явления – атаксия, возбуждение, тремор, понос, адинамия, гиперсаливация, рвота, одышка.

Не применяется для дегельминтизации лошадей, т. к. они особенно чувствительны.

Противоядие – атропин.

Декарис – медицинский препарат в таблетках   0,015 г. Возможно применение мелким  животным.

Бензимидазолы

Характеризуются широким спектром действия. Эффективны в отношении нематод, цестод, трематод.

Механизм действия основан на нарушении углеводного обмена в микротубулярной  функции гельминта.

Альбендазол Albendasolum

Синонимы: альбазен, вальбазен, альбендазен и др.

Препарат широкого спектра действия.

Применяется для дегельминтизации сельскохозяйственных животных и птиц при нематодозах, трематодозах (фасциолезе, дикроцелиозе), цестодозах (мониезиозе).

Мебендазол Mebendasolum (Вермокс, Мебенвет гранулят)

Порошок, плохо растворим в воде.

Дозы: жвачным 8 – 20 мг/кг, свиньям 20 мг/кг, собакам 60 – 100 мг/кг по ДВ.

Фенбендазол Fenbendasolum (Панакур, Сипкур, Фенкур)

Коричнево-бежевый порошок, плохо растворим в воде. Дозы жвачным 2,5 – 10 мг/кг, плотоядным до 50 мг/кг.

Фебантел (Ринтал)

В организме превращается в бензимидазол. Порошок, плохо растворим в воде. Более активен в отношении нематод.

Дозы лошадям 50 – 60 мг/кг, жвачным и свиньям – 10 мг/кг.

Клозантел (фасковерм, роленол – 5%, клозанцид – 10%)

Клозантел относится к производным  салициланида.

Механизм действия заключается  в нарушении процессов фосфорелирования и переноса электронов в организме паразита, что приводит к нарушению энергетического обмена и его гибели.

Препарат обладает широким спектром противопаразитарного действия, эффективен против эндо- и эктопаразитов животных. Применяют для профилактики и лечения крупного и мелкого рогатого скота при паразитозах различной локализации: при  желудочно-кишечных и легочных нематодозах, трематодозах, чесоточных заболеваниях, гиподерматозе крупного рогатого скота и эстрозе овец.

Дозы 1,5 – 2 мг/кг по ДВ.

Входит в состав препарата «Кловерм» (5% клозантела, 5% альбендазола и наполнитель). Применяется внутрь.

Авермектины

Авермектины – продукт жизнедеятельности культуры Streptomyces avermitilis, комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ, представляющих собой 16-членный макролидный лактон, соединенный с двумя остатками сахара олеандрозы.

Различают Абамектин, Ивермектин, Дорамектин, Моксидектин. Препараты указанной группы губительно действуют на нематод, вшей, кровососок, возбудителей саркоптоидозов, личинок оводов и других членистоногих.

Механизм действия авермектинов заключается в том, что они вызывают паралич у гельминтов и эктопаразитов посредством потенцирования гамма-аминомасляной кислоты. У целого ряда экто- и эндопаразитов последняя является нейромедиатором, который посылает ингибирующие сигналы от промежуточных нейронов к двигательным. При действии авермектинов двигательные нейроны перестают воспринимать сигналы от нервной системы паразитов и, вследствие этого, наступают явления паралича.

Препараты вводят животным  в дозах крупному рогатому скоту, овцам 200 мкг/кг (1 мл / 50 кг), свиньям 300 мкг/кг (1 мл/33 кг).

Ивомек (Ivomec). Баймек, Раствор ивермектина 1%, Авертин.

Стерильный раствор, содержащий 1% ивермектина.

Форма выпуска. Флаконы по 50 и 500 мл.

Фармацин (pharmacynum)

Синонимы: Аверсект-2 (Aversect-2).

Препарат представляет собой прозрачный, желтого цвета стерильный раствор, содержащий 1 % действующего вещества – аверсектиина С, на вводно-спирто-полимерной основе.

При гиподерматозе к.р.с. можно вводить в дозе 0,2 – 0,4 мл внтрикожно.

Дектомакс (Dectomax)

Готовый к применению стерильный 1% раствор дорамектина.

Дорамектин, связываясь со специфическими рецепторами в клетках нервной системы нематод и членистоногих, увеличивает проницаемость мембран для ионов хлора, что приводит к блокаде электрической активности нервных  и мышечных клеток нематод и членистоногих, их параличу и гибели.

Универм (Univermum)

Препарат представляет собой порошок серого цвета, со слабым специфическим запахом. Содержит 0,2% аверсектина С.

Применяют препарат при арахно-энтомозах и нематодозах лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, пушным зверям, кроликам, курам, гусям.

Паста авермектиновая 1% (Pastae avermectini 1%).

Синонимы: Паста эквисект (Pasta Equisect). (Аналог: Паста Эквалан с ивермектином).

Противопаразитарный препарат,  представляющий собой однородную пастообразную массу светло-коричневого цвета со слабым специфическим запахом. В 1,0 г пасты содержится 1% аверсектина С, вспомогательные и формообразующие компоненты.

Форма выпуска. Шприц-дозатор по 14 г.

Пасту авермектиновую и Эквалан применяют для лечения и профилактики заболеваний лошадей: стронгилятоза, параскаридоза, оксиуроза, парафиляриоза, стронгилоидозах и других нематодозах, гастрофилезе и ринэстрозе.

Противодиктиокаулезные средства.

Диктиокаулюсы – нитевидные гельминты, паразитирующие в верхних дыхательных путях и легких.

Дитразин

Применяется в виде солей (фосфат, цитрат, дитразин ветеринарный).  Это все белые порошки, растворяются в воде и спирте. Действует на различные стадии гельминтов. Для животных малотоксичен. При пневмониях назначаются с антибиотиками.

Действует на нервно-мышечный аппарат и парализует. Диктиокаулюсы выходят в просвет бронхов и при применении отхаркивающих выводятся наружу.

Дитразин ветеринарный 25% применяется подкожно в дозе 2,5 мл на 10 кг двукратно с интервалом 24 часа.

Локсуран (диэтилкарбамазина цитрата)

Действует на все формы диктиокаулюсов.

Выпускают в двух формах: 40% р-р по 100,0 мл; полимерная тара по 400,0 г.

К.р.с. применяют по 10,0 мл на 100 кг внутримышечно, в тяжелых случаях 20,0 мл на 100 кг массы; овцам 1 мл на 10 кг. Назначают 2 – 3-х кратно с интервалом в 24 часа.

4. Противоцестодозные средства

Ленточные гельминты паразитируют в ж.к.т. в личиночной и половозрелой стадиях (лентецы и селетеры). Они имеют очень мощный фиксирующий аппарат (мониезии, тизаниезиозы, эхинококки и др.)

Фенасал Phenosalum

Светло-серый, иногда желтоватый порошок. Плохо растворим в воде. Он разрушает кутикулу паразитов, парализует их  и нарушает усвоение кислорода, отделяет сколекс от тела. Применяют групповым и индивидуальным способом. Назначают овцам индивидуально 0,1 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с комбикормом. Телятам индивидуально 0,15 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с концентратами. Собакам 0,25 г/кг индивидуально.

Феналидон.   Содержит 80% фенасала. Назначают в форме водной суспензии 2,5 мл/кг перед кормлением.

Дихлорофен Dichloraphenum

Выпускается в виде 50% порошка с глюкозой. Обладает антигельминтным, фунгицидным, антисептическим действием. Он разрушает кутикулу гельминтов и приводит к гибели. Действует слабительно, разрушая слизистые оболочки. Применяется групповым (птице) и индивидуальным способами. Овцам при мониезиозе 0,2-0,3 г/кг, уткам и гусям 0,3 г/кг.

Ареколина гидробромид Arecolini  hydrobromidum

Это холиномиметик. Применяется для дегельминтизации собак. У собак вызывает сильную рвоту, поэтому для предотвращения задают йод (2-3 капли на кусочек сахара или с водой) Мелким собакам дозу, как правило, необходимо задавать в два приема. Доза 0,004 г/кг.

Корневище мужского папоротника (щитовник мужской и щитовник игольчатый). Действующим началом этих растений является филиксовая кислота и эфирное масло. Эти действующие начала оказывают влияние на нервно-мышечную систему ленточных гельминтов, понижают тонус мускулатуры, снижают ферментативную активность и вызывают временный паралич. Далее дают солевые слабительные (масляные увеличивают всасывание и токсичность) и изгоняют цестод из организма.

Применяют корневище в порошках, болюсах, пилюлях, кашках. Дозы: лошадям 50-150; к.р.с. – 100-250, свиньям 20-50 г.

Филиксан – экстракт из корневища мужского папоротника (сухой).

Выпускается в порошке и таблетках. Доза 0,35 г/кг групповым методом, 0,4 г/кг индивидуальным.

Филицилен  Filicilenum

Очищенный экстракт мужского папоротника. Назначается свиньям и овцам по 0,5-3,0, собакам 0,2-2,5 г.

Бунамидин (сколобан). Англия. Применяется в виде соли Bunamidini hydrochloridum.

Соль белого цвета, выпускают в виде порошка, таблеток (по 0,1; 0,2 и 0,4 г АДВ). Обладает противоцестодозным действием.

Назначают овцам в болюсах 0,025 г/кг, собакам с фаршем 0,025 г/кг.

Дронцит (празиквантел). БКП, нерастворим в воде. Выпускается в таблетках по 0,05 г. Применяется при цестодозах (эхинококкоз, альвеококкоз и др. у собак), при цистицеркозе у к.р.с. Применяют двукратно.

Дозы: к.р.с. 0,05 г/кг, для собак 0,01 г/кг.

5. Противотрематодозные средства

Трематодозы – гельминтозы, вызываемые трематодами, паразитирующими в кишечнике, печени, поджелудочной железе, в дыхательной, кровеносной системах всех видов домашних и диких животных, а также человека.

Наиболее распространенные трематодозы домашних животных: фасциолез, дикроцелиоз, описторхоз, метагонимоз, простогонимозы, нотокотилидозы и др.

Трематоды и цестоды являются филогенетически более древними, чем нематоды и более близкими по морфологическим и физиологическим особенностям. Поэтому, многие препараты, эффективные при цестодозах, оказываются эффективными и при трематодозах человека и животных.

Один из самых старых препаратов – Четыреххлористый углерод Сarbonei tetrachloridum (углерода тетрахлорид). В настоящее время не применяется.

Гексихол Hexycholum

Белый смачивающийся порошок без вкуса и запаха (лечебная форма гексахлорпараксилола).

При фасциолезе и дикроцелиозе крупного рогатого скота применяют в дозе 0,3 г/кг, мелкому рогатому скоту – 0,2 г/кг.

Для уменьшения осложнений прекращают применять корма, усиливающие бродильные процессы и препарат назначают совместно с натрием хлоридом из расчета 0,15 – 0,25 г/кг. Овцам смесь гексихола с натрия хлоридом назначают вольным способом.

Разработана также лучшая лечебная форма – гексихол С. Препарат более эффективен при фасциолезах, его можно применять без изменения рациона. Назначают внутрь с концентрированными кормами.

Политрем Politremum

Лекарственная форма гексахлорпараксилола.

Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, нерастворимый в воде.

Для теплокровных  малотоксичен. Задают внутрь в смеси с кормом (1 : 5 – 1 : 6) индивидуально или групповым методом. При фасциолезе – крупному рогатому скоту – 0,2 г/кг; мелкому рогатому скоту – 0,14 г/кг однократно; при дикроцелиозе – крупному рогатому скоту  и овцам – 0,3 г/кг двукратно с месячным интервалом.

Дертил Derthilum (никлофолан)

Белый кристаллический порошок без запаха, нерастворимый в воде.

Выпускается в таблетках для внутреннего применения и в растворе для инъекций.

Таблетки: дертил “О” – таблетки для овец (одна таблетка содержит 0,1 г АДВ); дертил “Б” – таблетки для крупного рогатого скота с содержанием в каждой 0,3 г АДВ.

Применяют индивидуально внутрь в дозах (по АДВ): 0,008 г/кг при острой форме фасциолеза и 0,004 г/кг – при хронической.

Дегельминтизацию проводят однократно и строго индивидуально по живой массе животного.

Ацемидофен Acemidophenum

Мелкий светло-коричневый порошок.

Выпускают в виде 19,4 % суспензии. Применяют в форме 10 % водной суспензии крупному рогатому скоту при острой форме фасциолеза в дозе 0,2 г/кг (по АДВ) однократно без ограничения в режиме кормления.

При острой форме фасциолеза овец – 0,15 г/кг в форме 10 % водной суспензии. Входит в состав препарата «Ацетвикол».

Дисалан Disalanum (урсовермит, рамид, рафоксанид)

Белый или слегка желтоватый порошок, нерастворимый в воде.

Применяют внутрь в форме 2,5 % суспензии в дозе 7,5 – 10 мг/кг по АДВ. Не применяют лактирующим коровам.

Препарат является одним из лучших антигельминтиков для жвачных животных, обладает низкой токсичностью.

Нитроксинил Nitroxynilum (фасциолид, довеникс, тродакс)

Желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Форма выпуска – порошок, 25 % раствор для инъекций.

Подкожно применяют в дозах 10 – 12,5 мг/кг (по АДВ) или 1 мл раствора на 1 кг ж. м.

Нарушает у гельминтов процессы окислительного фосфорилирования.

При отравлении: атаксия, адинамия, одышка. После инъекции возможно развитие отека.

Фазинекс Phasinex (триклабендазол)

Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Форма выпуска – 5 % суспензия для овец; 10 % суспензия для крупного рогатого скота; таблетки.

Задают внутрь в дозах: Крупному рогатому скоту – 6 – 12 мг/кг; мелкому рогатому скоту – 5 – 10 мг/кг.

Эффективен против молодых фасциол. Не противопоказан для применения сильно инвазированным или ослабленным животным.

Минимальная токсическая доза для крупного рогатого скота – 200 мг/кг.

Кроме этого применяют лопатол, филиксан, битионол и др.

6. Кокцидиостатики (противоэймериозные средства)

Кокцидиозы (эймериозы) – инвазионные болезни домашних и диких млекопитающих, птиц, рыб, рептилий, а также человека, вызываемые паразитическими простейшими класса  Sporozoa отряда Coccidiida.

Вещества, подавляющие рост и развитие кокцидий, называют кокцидиостатиками.

Это антибиотики, алкалоиды, выделенные из растений, производные различных химических групп.

Применяют с лечебной и профилактическими целями в различных дозах вместе с кормом в течение всего срока выращивания животных или в течение определенного периода времени их жизни. Препараты кроме антипаразитарного действия обладают свойством повышать среднесуточный прирост массы тела, усвоение корма, частично снимать неблагоприятное влияние неполноценного кормления.

Классификация

1. Различают:

– специфические

– неспецифические.

2. По химической структуре и направленности действия средства можно разделить на несколько групп:

1. антагонисты азотистых оснований (производные хинолина) – декоквинат;

2. производные пиридона – метилхлорпиндол;

3. препараты, угнетающие моноаминооксидазу (производные гуанидина) – робинзиден;

4. антагонисты ПАБК – сульфаниламиды;

5. антагонисты цитохрома – нитрофураны;

6. производные динитрокарбанилида – никарбазин;

7. антибиотики – арпиноцид;

8. антагонисты витамина В1 – ампролиум;

3. В зависимости от действия на стадии развития эймерий препараты делят на:

– препятствующие выработке иммунитета к эймериозу (за счет устранения контакта организма с кокцидиями)

– не препятствующие (ингибируют поздние стадии развития эймерий, поэтому не исключают контакта кур с эймериями и формированию иммунитета к данной болезни).

Механизм действия – ингибирование процессов биосинтеза, замещение витаминов и ферментов, важных для жизнедеятельности паразита и менее важных для хозяина.

Чаще всего выпускают в форме премиксов – препарат в высокодисперсной форме, смешанный с наполнителем.

Антикокцидийные препараты могут изменять электролитный состав сыворотки крови бройлеров.

Применяют групповым способом.

Кокцидин Coccidinum (зоален, ориколон)

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Содержание основного вещества не менее 28 %.

С профилактической целью дают в дозе 125 г/тонну корма 2 – 3 раза 10-дневными курсами.

С лечебной целью – 250 г/т корма.

Ампролиум Amprolium

Синтетическое вещество. Один из наиболее ценных препаратов. Белый кристаллический порошок, без вкуса, легко растворимый в воде. Для нужд птицеводства выпускают под названиями: ампроль-соль, апрольмикс, ампрофарм и др.

Механизм действия – нарушение биосинтеза тиамина и его выделение за пределы паразита, что приводит к нарушению в них обмена веществ и подавлению жизнедеятельности.

Из организма выводится быстро. Малотоксичный.

Кокцидиовит Coccidiovitum (Польша)

Комплексный препарат. В 1 г содержится ампролиума гидрохлорида – 240 мг, витамина А – 20000 МЕ, витамина К – 4 мг. Компонеты повышают резистентность цыплят и уменьшают кровопотерю.

Противопоказано применение с нитрофуранами.

Внутрь с кормом – 10 г на 20 кг – профилактическое применение; 10 г на 20 л воды, свободное выпаивание в течение 5 – 10 суток – лечебное.

Ирамин Iraminum

Порошок зеленовато-желтого цвета. С профилактической целью цыплятам с 10 -дневного возраста – 400 г/т, с лечебной – 800 г/т.

Фармкокцид Pharmcoccidum

Светло-коричневый мелкокристаллический порошок.

Форма выпуска – порошок в пакетах по 25 кг и премикс фармкокцид – 25.

С профилактической целью цыплятам – бройлерам с 10 – 15-суточного возраста с кормом в дозе 125 г / т корма, а премикс – 500 г / т корма.

Химкокцид -7 Chimcoccid -7

Премикс, содержащий 7 % действующего вещества – химкокцида.

Рассыпчатый, однородный порошок серо-желтого или светло-коричневого  цвета, с запахом отрубей или дрожжей.

Форма выпуска – порошок в пакетах по 0,5 – 4 кг; в мешках по 10 -18 кг.

Препятствует развитию иммунитета к кокцидиям, не обладает аллергенным действием, что дает возможность вакцинировать птицу.

Доза – 500 г / т в течение всего периода выращивания (профилактическая), 1000 г / т – лечебная , 5 дней.

Сакокс Sacox

Антибиотик – салиномицин натрия (полиэфирный антибиотик).

Стимулирует рост и развитие цыплят, предотвращает развитие кокцидий.

Механизм действия препарата основан на способности салиномицина натрия давать комплексные соединения с ионами щелочных металлов. Салиномицин выполняет роль переносчика ионов и, возникающее, таким образом, нарушение внутриклеточной ионной концентрации паразита приводит к его гибели.

Не допускается совместное применение препарата с тиамулином и китасамицином.

Байкокс – 2,5 % Bajcox – 2,5 %.

Содержит в качестве действующего вещества 2,5 % толтразурила в специальном растворителе.

Бесцветная жидкость без запаха.

Форма выпуска – пластиковые флаконы по 100 мл и бутылки по 1 л.

Эффективен в отношении всех видов кокцидий.

Механизм действия – нарушает стадии внутриклеточного развития эймерий. Умеренно токсичен для птиц.

Не препятствует формированию иммунитета к кокцидиозу. Совместим с кормовыми добавками, витаминами и лечебными препаратами.

Назначают при появлении клинических признаков заболевания – 28 мл 2,5 % раствора / 100 кг массы птицы или 1 мл 2,5 % раствора / 1 л питьевой воды, выпаивают 48 часов.

Декокс Decox

Франко-американская фирма “Мериал”.

Премикс 6 %. В 1 г премикса содержится 60 г декокината.

Механизм действия – подавляет биосинтез нуклеиновых кислот и белка.

Крупному рогатому скоту и козам с профилактической целью – 95 г / кг веса; ягнятам – 100 мг / кг; цыплятам-бройлерам – 100 г / 30 кг корма.

Ветрококс Vetrocox (Польша)

Многокомпонентный препарат, содержащий в 1 г: метронидазола – 0,2; витамина А – 15000 МЕ; витамина К1 – 4 мг и тиамина 8 мг.

Форма выпуска – порошок.

Дозы: лечебная – 0,2 – 0,3 г / кг живой массы – 8 суток; профилактическая – 0,06 г / кг живой массы – 10 суток.

Монензин 20 % Monensin 20 % (Болгария)

Содержит 20 % антибиотика монензина натрия.

Аморфный порошок серо-коричневого цвета, со слабым специфическим запахом, нерастворимый в воде.

Форма выпуска –  в мешках по 25 кг.

Доза – 450 550 г (90 – 110 г монензина натрия) на тонну корма.

Монлар 10 % Monlar 10 %

Мелко гранулированный порошок от желтовато-коричневого до коричневого цвета, нерастворимый в воде.

Содержит 10 % монензина.

Механизм действия – нарушает перенос катионов Na и K в ооцисте, что приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии. Умеренно токсичен. Доза цыплятам – бройлерам 1000 – 1250 г / т корма (100 – 125 г монензина натрия) с первого дня жизни, исключают за 5 дней до убоя.

Цигро Cygro

Порошок-гранулят коричнево-белого цвета, содержит 1 % мадурамицина аммония в качестве действующего вещества, нерастворим в воде.

Механизм действия – избирательное нарушение транспорта одновалентных ионов натрия и калия через мембрану клетки паразита с его последующей гибелью.

Цыплятам бройлерам – ежесуточно в течение всего периода выращивания – 500 г / т.

6. Противопротозойные

Краски широко используют в качестве антипротозойных средств, а также противомикробных и противовоспалительных.

Механизм действия

В основе механизма действия лекарственных красок (химиотерапевтического и  химиопрофилактического)  лежит непосредственное действие на возбудителя, действие на возбудителя через среду его обитания и действие через организм животного.

Влияние на возбудителя болезни бывает тем эффективнее, чем раньше от начала болезни применен препарат, а также тогда, когда четко преобладают и соблюдаются все другие условия, повышающие лечебный эффект (доза препарата, кратность применения и др.). Все химиотерапевтические краски рекомендуют в дозах, близких к токсическим, поэтому одновременно с ними назначают препараты патогенетического влияния в отношении центральной и сердечно-сосудистой системы, обмена веществ.

Влияние на возбудителя

Лекарственные краски оказывают специфическое действие на возбудителя за счет того, что они избирательно в больших количествах, в первые часы после применения адсорбируются на поверхности оболочки возбудителя или проникают вглубь цитоплазмы в количествах значительно больших, чем в тканях животного организма. В результате чего рост, развитие возбудителя замедляется, изменяется его морфология через такие биологические мишени, как ферменты, ДНК, РНК.

Так флавакридин, азидин, хинин ингибируют ДНК – и РНК- зависимые полимеразы, в результате чего нарушается передача информации от материнских клеток к дочерним, изменяется специфическая последовательность аминокислот, что влечет за собой образование неполноценных белков, а следовательно и гибель микробных клеток.

Возможно и изменение проницаемости ЦПМ за счет дезорганизации ее структуры, а соответственно это ведет к выходу из микробной клетки низкомолекулярных продуктов и к поступлению в нее лекарственных веществ (генцианвиолет, флаваргин и др.).

Ряд препаратов нарушает окислительное фосфорилирование за счет нарушения передачи электронов в дыхательной цепи, что так же влечет за собой гибель паразитов.

Подавление функции Na -, К – зависимых атфаз приводит к остановке роста простейших.

Влияние через среду обитания

При введении в кровь, после всасывания могут изменять физико-химические свойства крови, рH, осмотическое напряжение, колоидальное состояние, вязкость,  что создает неблагоприятные условия (флавакридин, флаваргин и др.) для существования простейших.

Могут резко изменять биохимический состав крови. При бабезиозе увеличивается в крови содержание сахара и хлоридов тем выраженнее, чем тяжелее заболевание. При введении гемоспоридина их содержание резко снижается. Беренил, азидин, наганин и другие резко изменяют белковый обмен в крови, при этом создаются такие продукты этого обмена, которые не в состоянии усвоить простейшие.

Влияние через макроорганизм

Лечебные краски стимулируют защитные силы макроорганизма: увеличивают лейкоцитоз, повышают фагоцитарную активность нейтрофилов и, активизируется система мононуклеарных фагоцитов.

Противопироплазмидозные средства

Существует группа заболеваний таких как: бабезиоз, пироплазмоз, франсаиелез, тейляриоз, анаплазмоз и др., которые вызываются простейшими, паразитирующими в эритроцитах крови и различных клетках Системы Мононуклеарных Фагоцитов. Этим всем заболеваниям дано общее название пироплазмидозы (старое название гемоспоридиозы).

Все лечебные краски, которые применяются для лечения (химиотерапия) и профилактики (химиопрофилактика) пироплазмидозов называются противопироплазмидозными средствами.

Флавакридина гидрохлорид-Flavacridini hydrochloridum (трипафлавин, акрифлавин)

Оранжево – красный или коричнево – красный кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, глицерине, мало в спирте, выдерживает стерилизацию. Растворы легко изменяются на свету, поэтому их готовят перед употреблением. Выпускают в порошке и таблетках по 0,003 г.

Действует противокровопаразитарно и антимикробно.

При пироплазмозе, нутталиозе, бабезиозе и т.п. вводят внутривенно в 1% водном растворе, охлажденном до 35 – 37о, медленно. При попадании раствора под кожу или в мышцы развивается воспаление и некроз тканей. После в/в введения повышается чувствительность кожи к солнечному свету (Доза на 1 кг ж.м. 0,003 – 0, 004 г). При необходимости введение повторяют через 24-48 часов. После введения препарата у животных может отмечаться беспокойство, учащенное дыхание, сердцебиение. Эти явления прекращаются через 30-40 минут.

Наружно при лечении ран, язв, абсцессов, флегмон и др. в виде 0,1% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида.

Внутрь как противомикробное в форме 0,1 – 0,5%-ных растворов в дозах: лошадям 0,2 – 1 г; овцам 0,1 – 0,3 г.

Аминоакрихин – Aminoacrichinum (А – 5)

Оранжево – желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы готовят на стерильной дистиллированной воде, стерилизуют кипячением в течение 30 минут. Используют в день приготовления.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,1 и 0,3 г.

Аминоакрихин обладает противопироплазмидозным, противогемоспоридиозным, противогельминтозным и противотрихомонозным действием.

При тейлериозе крупного рогатого скота вводят в/в в дозе 0,003 г на 1 кг ж.м. в 1 – 2% р – ре 2-ух и 3-ех кратно с интервалом в 48 и 72 часа. При цестодозах собакам весом до 20 кг внутрь вместе с карбахолином (аминоакрихина 0,2 г и карбахолина 0,001 г).

Перед дегельминтизацией животных выдерживают 15 – 18 часов на голодной диете, а после обработки назначают слабительные соли.

При мониезиозе, авителинозе и тизаниезиозе овцам внутрь в дозах 0,1 – 0,15 г на 1 кг ж.м., затем слабительное.

Может вызвать фибрилярные подергивания поперечно-полосатой мускулатуры, атонию кишечника, тимпанию, слюнотечение, одышку.

Трипановый синий – Trypanum coeruleum

Темно – коричневый (почти черный) порошок или куски с металлическим блеском. Гигроскопичен, в воде растворяется с образованием коллоидного раствора сине-фиолетового цвета.

Выпускают в порошке.

Действие. Сильное противопироплазмидозное средство. Задерживает рост и размножение паразитов, вызывает в их протоплазме и ядре дегенеративные процессы. Повышает реактивность организма.

Применяют для лечения пироплазмоза лошадей, крупного рогатого скота, мелкого рогатого скота, собак, назначают  внутривенно в 1 % растворе на 0,3 – 0,4%-ном растворе натрия хлорида или дистиллированной воде. При попадании под кожу возможен некроз тканей, что можно избежать вводя препарат в 1% растворе на 5% растворе натрия цитрата. Ослабленным животным терапевтическую дозу вводят в два приема с интервалом 12-24 часа.

Дозы 0,005 г на кг ж.м.

Собакам при демодекозе вводят в/в или п/к 1% раствор в дозе 0,5 – 1 мл на 1 кг ж.м.

Азидин – Azidinum

Легкий аморфный порошок желтого цвета, хорошо растворим в воде. Выпускается в порошке. Стерилизацию не выдерживает.

Активное противокровопаразитарное средство. Применяют для лечения и профилактики бабезиоза, пироплазмоза, франсиеллеза и т.д.

Вводят п/к и в/м в 7% стерильном водном растворе однократно. Раствор готовят асептически на стерильной дистиллированной воде перед введением. Для лечения можно повторить введение через сутки.

Дозы (на 1 кг ж.м.):

  • лечебные  0,003 – 0,0035;
  • профилактические 0,0015 – 0,002.

Беренил -Berenil

Производитель Голландия и Германия. Банки по 5 кг и ста…….вые пакеты по 1,05 и 10,5 г.

Микрогранулированный порошок желтого цвета. Растворим в воде, аналог азидина. Применяют для лечения пироплазмоза, бабезиоза, тейляриоза.

Вводят в/м (причем достаточно глубоко), допустимы и п/к инъекции. Вводя в дозе 7% раствора – 5 мл на 100 кг ж.м. не более 10 мл в одно место. Для его приготовления к 2,36 г гранулированного беренила надо добавить 12,5 мл воды.

Препарат применяют с учетом следующих сроков ожидания: мясо к.р.с. и овец – 20 дней; молоко 3 дня.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 5 дней, в холодильнике – 14 дней в закрытой стеклянной посуде.

Пироплазмин-Piroplasminum (акаприн)

Зеленовато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Хорошо растворим в воде. Водные растворы стерилизуются в течение 15 минут в водяной бане или текучим паром.

Выпускают в порошке.

Наиболее сильное действие оказывает на пироплазм, проявляет также антимикробное действие.

Может оказывать побочное действие (беспокойство, усиление перистальтики, понос, учащение пульса, одышка, мышечная дрожь, потение, слюнотечение).

Вводят подкожно или внутримышечно в 1%-ном растворе на дистиллированной воде или на изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы (на 1 кг ж.м.):  лошадям 0,0006 г; кр.рог.ск. 0,001 г; м.р.с. и св.  0,002 г; соб. 0,00025 г.

Гемоспоридин – Haemosporidinu (ЛП-2, гемарин)

Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, не стерилизуется, растворы не стойкие.

Выпускают в порошке.

Эффективное противопироплазмидозное средство, одно из лучших для лечения и митигирующей профилактики (для предотвращения появления клинических признаков заболевания) пироплазмоза лошадей.

При применении в больших дозах возможны побочные явления (беспокойство, усиление моторики жел. киш. тр., слезотечение и т.д.) проходящие через час – полтора.

Вводят п/к в 1 – 2%-ном растворе, приготовленном асептически на стерильной дистиллированной воде.

Мелким животным удобно вводить в конъюнктивальный мешок (м.р.с. -1 – 2 кап. 25 – 50% р – ра). Ослабленным животным вводят в 2 приема (6-12 г). Предварительно животным вводят кофеин и глюкозу.

Дозы (на 1 кг ж.м.) лошадям 0,0002 – 0,00025 г; к.р.с. и м.р.с. 0.0005 г; собакам  0,0003 – 0,0008 г.

Бигумаль – Bigumalum

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде. Стерилизуется. Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г.

Губительно действует на возбудителя тейлериоза.

Применяют при тейлериозе кр. рог. ск. вместе с хиноцидом по установленной схеме в сочетании с симптоматическими и патогенетическими средствами.

Хиноцид – Chinocidum

Оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде.

Действует на параэритроцитарные формы малярийного паразита, которые обусловливают отдаленные рецидивы.

Выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой по 0,005 и 0,01 (5 и 10 мг).

Диамидин (имидазалин) – Diamidinum

Бело-розовый порошок, растворяется в воде, стерилизацию не выдерживает. Порошок в полиэтиленовых пакетах по 0,5 кг.

Противопротозойное вещество, обладающее пироплазмоцидным действием.

Угнетает синтез ДНК у кровепаразитов.

Побочные эффекты: тахикардия, саливация, понос, частый диурез, потение и др. Противоядие – атропин.

Вводят подкожно и внутримышечно – 2 мг/кг. Однократно или 2-кратно с интервалом в 24 часа. В организме может задерживаться до 84 …..

При интоксикации животным назначают атропин.

Препараты серебра

Альбаргин – Albarginum

Светло-желтый рыхлый порошок. Легко растворим в воде.Стерилизацию не выдерживает. Представляет собой соединение азотнокислого серебра с желатозой. Содержит 16% серебра.

Применяют при бабезиозе кр.рог.ск. в/в в виде 1% водного раствора в дозе 7,5 мг на 1 кг ж.м. Растворы готовят асептические ex tempore.

Тиарген – Tiargenum

Белый порошок. Представляющий смесь серебра с серой. Вводят п/к в дозе 0,001 – 0,01 /кг в 2% р-ре; в/в 0,005 – 0,01/кг.

Сульфантрол – Sulfantrolum

Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком мелкокристаллический порошок. Растворим в воде (натриевая соль сульфанил амидобензойной кислоты).

Применяют при нутталиозе лошадей в/в в виде 4% раствора на дист. воде в дозе 0,005 – 0,01 г на 1 кг ж.м. 1 – 3 раза с интервалом между введениями 24 – 48 часов.

При тейлериозе кр. рог. ск. назначают внутимышечно 10% раствор из расчета 0,003 г/кг ж.м.

Для лечения и профилактики смешанной инвазии у лошадей (нутталиоз с пироплазмозом) применяют в сочетании с трипановым синим (берут равные части 4% раствора сульфантрола и 1% раствора трипанового синего и вводят в/в 1 -2 раза с интервалом 24 -48 часов из расчета 150 мл смеси на 300 кг ж.м.

Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства

Трихомоноз – заболевание животных, которое вызывается жгутиковыми простейшими, паразитирующими на слизистых оболочках половой системы.

Трипоносомозы, это группа заболеваний животных и человека, которые вызываются жгутиковыми простейшими, паразитирующими в крови, лимфоузлах, нервной системе.

Лекарственные средства, которые применяются для борьбы с трипоносомами и трихомонадами называются противотрипоносомозными и противотрихомонозными.

Наганин (наганол, герамин)- Naganinum

Розоватово-белый или кремовый легкий аморфный порошок. Растворим в воде, стерилизуется текучим паром.

Действует как лечебное и профилактическое средство при трипанозомозах (случной болезни лошадей, су-ауру лошадей, верблюдов, ослов, мулов, собак).

Наганин нарушает у трипаносом процесс ассимиляции питательных веществ, изменяя физико-химические свойства белковых продуктов обмена веществ. Местно действует раздражающе. При попадании под кожу вызывает воспаление и некроз. У лошадей, ослов и мулов оказывает сильное побочное действие (угнетение, повышение температуры, кровяного давления, учащение, затем урежение пульса, одышку). Во избежание отрицательной реакции больное животное освобождают от работы на 1- 2 дня во время лечения и на один день после лечения.

Вводят наганин только внутривенно в дозах (на 1 кг ж.м.): с лечебной целью лошадям, ослам и мулам 0,015 г дважды (при случной болезни, повторно через  1 – 1,5 месяца, при су-ауру через 3 недели).

Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 1 : 10.

Наганин может применяться для профилактики бабезиоза у КРС в форме 10% раствора из расчета 0,03 /кг

Трихопол (метронидозол, трихозол) – Trichopolum, Metronidazolum

Белый или белый с зеленоватым или желтоватым оттенком) порошок. Выпускают в форме 25% гранулята, 20% порошка и таблеток по 0,25; 0,5 и 1,0 г.

Обладает широким спектром действия – губительно действует на трихомонад, лямблий, балантидий, амеб, гистоманад и др.

В своем составе содержит нитрогруппу (NO2), являющуюся акцептором электронов, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы.

Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат назначают внутрь в течение 3 – 4 дней , дважды в день в дозе 10 мг /кг ж.м. по действующему веществу. Местно 1% взвесь (по ДВ) на изотоническом  растворе натрия хлорида.

Трихомонацид – Trichomonacidum

Желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Термоустойчивый.

Оказывает умеренное противомикробное и противовоспалительное действие, но наибольшее значение имеет как противотрихомонозное средство.

В гинекологической практике его рекомендуют с лечебной целью местно в форме 0,5% раствора, глобул. Хорошие результаты отмечают также от применения его внутрь и внутривенно (1% раствор).

Внутрь коровам 0,6 – 1,2 г, 5 дней подряд;

В/в в дозе 70 мг/кг 3-ех кратно с интервалом 12 часов.

Нитазол (трихорал) – Nitazolum

Белый кристаллический порошок. Выпускается в форме таблеток по 0,1; суппозитории 0,12 г; суспензия 2,5% по 100 г; аэрозоль – 60 г.

Подавляет биологическое развитие многих простейших и особенно трихомонад. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки, стафилококки и кишечную палочку. Хорошо всасывается из желедочно-кишечного тракта, распределяется неравномерно, но проникает в разные органы и ткани.

Используется при лечении животных, больных острым и хроническим трихомонозом, в форме суппозиториев, суспензии и аэрозолей. Аэрозоль может применяться и при лечении ран.

Наружно, интравагинально – 7 суток.

Орнидазол – Ornidazole

Выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой по 0,5 в упаковке по 10 штук.

По химическому строению близок к метронидазолу, но содержит в молекуле хлорэтильную группу. По спектру антимикробной активности близок к метронидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные бактерии, не блокирует ацетальдегиддегидрогеназу.

Детали:

Тип работы: Конспект, Лекции

Предмет:

Svg Vector Icons : http://www.onlinewebfonts.com/icon Из сборника: Лекции по фармакологии

Год написания: 2004, 2005

Добавить комментарий

Ваш email не будет показан.

Получать новые комментарии по электронной почте. Вы можете подписаться без комментирования.